Excipiente é um componente utilizado para se obter a forma farmacêutica desejada, sejam comprimidos, cápsulas, soluções ou outras formas de apresentação medicamentosa. É a substância responsável por completar a massa ou o volume do medicamento, conforme especificações técnicas. Mas como escolher o melhor?

A matéria-prima em que se adiciona às substâncias ativas, ou associações, e que está incluída nas formas farmacêuticas, é muito importante. Para acertar na sua escolha, é essencial considerar que ela serve de veículo para o princípio ativo.

Além disso, o excipiente pode ajudar na preparação, estabilidade e também na modificação das propriedades organolépticas, além de outros. Continue a leitura e saiba como acertar na escolha!

Quais são os benefícios do excipiente?

Excipiente, como comentamos acima, é utilizado para auxiliar o medicamento a obter a devida forma e eficiência farmacêutica. Ele visa proteger o fármaco contra hidrólise ou oxidação, bem como facilitar a sua produção.

Alguns dos excipientes dão suporte ao princípio ativo, já que este pode encontrar-se em concentrações baixas, necessitando de um volume extra. Por isso precisam ser substâncias farmacologicamente inertes e que não apresentem reação com o fármaco.

Quais as formas de excipientes mais usadas?

Na indústria farmacêutica, os tipos de excipientes mais utilizados são:

  • Aglutinantes: geralmente utilizam-se açucares, amidos e celuloses, o que contribui para que um comprimido esteja compactado e com forma.
  • Adoçantes: proporcionam um sabor agradável aos fármacos.
  • Diluentes: preenchem o conteúdo de uma cápsula ou comprimido e, geralmente, utiliza-se como preenchimento, fosfato de cálcio dibásico ou celulose vegetal.
  • Recobridores: oferecem proteção aos comprimidos contra efeitos da umidade e ar, além de facilitar a ingestão.
  • Desintegradores: como característica, eles se expandem e se dissolvem ao entrar em contato com a água.
  • Lubrificantes: não permitem que os ingredientes fiquem aglutinados em grãos ou colados nas máquinas durante a fabricação. Comumente, utiliza-se sílica ou talco, além de óleos esteroides.
  • Corantes, flavorizantes e aromatizantes: atuam como adjuvantes para corrigir odor, cor e sabores desagradáveis, facilitando a administração pelo paciente. Alguns flavorizantes são: mentol, óleo de anis, baunilha, cacau, entre outros.
  • Agentes de revestimento: revestem os comprimidos, cápsulas, grânulos ou pellets, visando a proteção do fármaco contra possível decomposição pela umidade e oxigênio atmosférico, bem como mascara odores e sabores desagradáveis. A película utilizada no revestimento é composta de gelatina, ceras e outros.

Como escolher o melhor excipiente para o medicamento manipulado?

É importante que o excipiente escolhido siga essas funções:

  • Permita uma correta liberação do princípio ativo;
  • Proporcione uma cápsula com padrão de peso e teor;
  • Garanta a estabilidade da preparação dentro do prazo de validade do fármaco;
  • Esteja de acordo com as informações constantes nas monografias das farmacopeias ou outros estudos específicos.

Para fazer uma escolha acertada, é essencial seguir o Sistema de Classificação Biofarmacêutico. Porém, embora esta seja uma ferramenta importante, não deve ser determinante na escolha do excipiente, nem o único fator considerado.

No caso de fármacos que necessitem de uma liberação modificada, é preciso seguir estudos individuais. Além disso, é de extrema importância atentar-se sobre a ocorrência qualquer incompatibilidade entre os excipientes e fármacos escolhidos. Considere incompatibilidades entre fármaco-excipientes e fármaco-fármaco.

Além disso, existem 3 pontos principais que precisam ser observados no momento da escolha do excipiente.

Reatividade

Em certos casos, o excipiente farmacêutico pode representar uma maior porção da fórmula em relação ao ativo. Quando isso ocorre, a reatividade do excipiente, mesmo se for muito baixa, não pode ser descartada.

Isso significa que no momento da escolha do excipiente é preciso estar atento às condições físico-ambientais, de modo que não ocorram reações adversas, como a desestabilização da fórmula ou degradação do fármaco. Assim, o conjunto perde a sua eficácia.

Integridade

Outro ponto a ser considerado na escolha do excipiente, é observar a sua integridade. Principalmente em ativos higroscópicos, é essencial atentar-se se o mesmo interferirá na eficácia do produto manipulado. Como a manipulação contento ativos higroscópicos é crítica, o excipiente tem a função de proteger o ativo, mantendo-o longe da umidade e protegendo as partículas que o compõem.

Sobretudo, como a maioria das fórmulas é de administração oral, os excipientes acabam unindo diversas funcionalidades em um único componente.

Problemas farmacotécnicos

A última característica, e mais importante a ser observada no momento da escolha do excipiente, são os possíveis problemas farmacotécnicos. Este tipo de situação tende a se revelar apenas no final do processo, como no armazenamento, distribuição e outros. Neste caso, o objetivo do excipiente é proteger o ativo de diversas condições de transporte e de mudanças climáticas.

Para isso, a decisão deve ser baseada nos princípios ativos da substância, de modo que elas sejam preservadas, servindo como guia para a escolha do excipiente. Ademais, a embalagem utilizada nos produtos manipulados, pode acabar se tornando um problema. Uma má escolha pode interferir na formulação, tornando o fármaco inútil.

Segurança e qualidade para administração adequada do excipiente

A exigência para todas as preparações magistrais, de forma a seguir um controle de qualidade, é para que seja realizado o mínimo de ensaios, como:

  • Líquidos não-estéreis: pH, descrição, volume ou peso antes do envase, aspecto e caracteres organolépticos.
  • Preparações sólidas: aspecto, peso médio, descrição e caracteres organolépticos.
  • Semissólidas: pH (se aplicável), aspecto, caracteres organolépticos, peso e descrição.

*Conforme a Resolução de Diretoria Colegiada nº 67 de oito de outubro de 2007.

Uso de excipientes pré-formulados

Por fim, devem ser observadas as boas práticas de manipulação, tanto por conta das imposições legais, quanto para atender as necessidade dos clientes com excelência. A escolha do excipiente pré-formulado representa uma alternativa interessante para as farmácias de manipulação.

Primeiramente, esses excipientes representam uma redução nos custos na produção das farmácias, aumentando a sua eficiência do ponto de vista logístico-financeiro.

Já quanto à escolha do excipiente do ponto de vista técnico, ela deve ser acompanhada de determinados parâmetros, como a granulometria, distribuição do tamanho das partícula, densidade aparente e compactada,  ângulo de repouso, etc. Os excipientes pré-formulados podem contemplar esses quesitos.

Ao combinar todas essas características, a escolha do excipiente pré-formulado se mostra vantajosa, por garantir as propriedades desejadas, além de trazer financeiras e logísticas como comentamos acima.

Com as dicas acima, fica mais fácil acertar na escolha do excipiente!

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Referências: Quimtia, Resposta Técnica, Boas Práticas Farmacêuticas, Anfarmag e Farmácia Diária.